【药理学】考点一：药理学绪论

考情介绍

本节考点通常以单选题、多选题形式考查，在备考时难度中等，需考生熟悉理解记忆知识点。本节考点知识，几乎是药理学考试中必考的。

一、药物的基本作用

（1）药物的兴奋作用和抑制作用

兴奋作用：使机体组织、器官原有的功能增强作用。

抑制作用：使机体组织、器官原有的功能减弱作用。

（2）药物治疗的不良反应

副反应：药物在治疗剂量时，产生与治疗目的无关的作用。多数反应轻微，且可以预料。

毒性反应：用药剂量过大或药物在体内蓄积过多引起的危害性反应。反应一般比较严重，毒性反应可预知，避免发生。毒性反应可分为急性毒性和慢性毒性。

变态反应（过敏反应）：是药物引起的免疫反应，过敏体质者多见。反应性质与药物原有效应无关，与药物剂量无关。

后遗效应：停药后血浆药物浓度已下降至最小有效浓度（阈浓度）以下时所残存的药理效应。

停药反应（反跳反应）：长期使用某种药物，突然停药后出现原有疾病加剧加重的现象。

二、药物体内过程

药物代谢动力学研究内容包括：吸收、分布、代谢、排泄（常多选题形式考查）。

（1）吸收

药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。

口服是最常用的给药途径，主要吸收的部位是小肠。大多数药物在胃肠道内以简单扩散方式被吸收。

口服给药存在首过消除。（首过效应、首过代谢 与首过消除是同一个意思。）

在直肠中、下段的毛细血管血液不经过肝脏。直肠给药的剂量仅约50%可以绕过肝脏。

舌下给药在很大程度上避免首过消除。如含服舌下硝酸甘油。

血管注射给药不存在吸收过程。

不同途径给药起效速度比较：静脉（不存在吸收过程，起效最快）> 吸入（雾化吸入） > 舌下含服 > 直肠 > 肌内注射 > 皮下注射 > 口服 > 皮肤。（口诀：静吸舌下直肌皮。）

（2）分布

血浆蛋白结合率：结合型药物不能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。血浆蛋白结合率高、分布容积小的药物，消除慢，并且治疗指数低。

口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆转运；同时碱化尿液，可减少巴比妥类药物在肾小管的重吸收，促进药物从尿中排出。临床上抢救巴比妥类药物中毒的措施之一。

只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。

几乎所有药物均可通过胎盘屏障，因此孕妇禁止用药。

（3）代谢

肝脏是最主要的代谢器官。

药物代谢酶：主要是肝药酶（细胞色素P450 单加氧酶系）。

肝药酶诱导剂：能增强药物代谢酶活性，使药物代谢加快，如苯巴比妥、苯妥英钠、保泰松、卡马西平。

肝药酶抑制剂：能降低药物代谢酶活性，使药物代谢减慢。

（4）排泄

药物及其代谢物主要经肾脏从尿液排出。

药物经肾小管被动重吸收的主要部位是远曲小管。

丙磺舒为弱酸性药，竞争性抑制青霉素的排泄，增强青霉素的药效。